Για την εφαρμογή της χημειοθεραπείας στον καρκίνο πρέπει να ακολουθούνται κάποιες αυστηρές αρχές.
Οι αρχές της χημειοθεραπείας του καρκίνου είναι:
-Πρέπει να επιλέγονται φάρμακα που είναι αποτελεσματικά ως μονοθεραπεία και κατά προτίμηση φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν πλήρεις υφέσεις.
-Πρέπει να συνδυάζονται φάρμακα με διαφορετικό μηχανισμό δράσης, ώστε να ασκούν αθροιστική ή συνεργική δράση εναντίον των νεοπλασματικών κυττάρων
-Τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται στις άριστες δόσεις και με την άριστη συχνότητα.
-Πρέπει να συνδυάζονται φάρμακα με διαφορετικές δοσοπεριοριστικές τοξικότητες, ώστε κάθε φάρμακο να μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην πλήρη ή σχεδόν πλήρη θεραπευτική του δόση.
-Πρέπει να χρησιμοποιούνται φάρμακα με διαφορετικούς μηχανισμούς φαρμακευτικής αντίστασης, ώστε να ελαχιστοποιείται η πιθανότητα εμφάνισης διασταυρούμενης αντοχής.
-Όλα τα φάρμακα δεν μπορούν να περάσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
-Η φαρμακευτική αντίσταση μπορεί να οφείλεται στην υπερέκφραση MDR-1 γονιδίου που κωδικιποιεί την διαμεμβρανική γλυκοπρωτεϊνη P170.
-Η κινητική αντίσταση είναι παροδική και αφορά φάρμακα που δρουν στη φάση S του κυτταρικού κύκλου.
-Φαρμακευτική αντίσταση αναπτύσσουν τα νεοπλασματικά κύτταρα και η αποτυχία της κυτταροκτόνου δράσης οφείλεται  σε ανεπαρκή συγκέντρωση του φαρμάκου στην περιοχή του όγκου ή στην μεταβολική αδρανοποίηση του φαρμάκου μετά την χορήγησή του.
-Αναστολή της αντλίας P-γλυκοπρωτεϊνης που είναι υπεύθυνη για αντίσταση στα χημειοθεραπευτικά φάρμακα, μπορεί να γίνει με αμφοτερικίνη Β, κολχικίνη, κυκλοσπορίνη, ερυθρομυκίνη και βεραπαμίλη.